본 연구의 목적은 다양한 가용화 기술을 이용하여 난용성 약물인 티카그렐러의 용해도 및 용출률을 개선시키고 생체이용률이 우수한 고형 제제를 만드는 것이다. 다양한 친수성 고분자, 계면활성제 및 oil을 스크리닝 하였고 약물의 용해도 증가를 평가하여 최적의 친수성 고분자, 계면활성제, oil을 선정하였다. 용해도 개선 효과가 우수한 부형제를 선정하고 티카그렐러가 함유된 고체분산체를 제조하여 평가한 조성물 중 티카그렐러, Kollidon VA64, Poloxamer 407, Silicon dioxide를 1/1/4/1(w/w/w/w)의 비율로 제조한 분무건조 조성물이 가장 우수한 용해도 증가 및 용출률 개선 효과를 나타내었다. 티카그렐러의 용해도가 우수한 oil, 계면활성제, 및 공계면활성제를 선정하고 peudo-ternary phase diagram을 이용하여 티카그렐러, MCT oil, 계면활성제(Tween 80) 및 공계면활성제(Labrafil M1944CS)를 100/20/70/10(w/w/w/w)의 비율로 제조한 조성물이 수상에서 만들어진 에멀전의 입자 크기는 19.46 ± 0.82 nm이었고, 분무건조 기술과 고형의 캐리어를 사용하여 분말로 제조하였다. 제조된 고체분산체와 분말화된 자가미세유화 조성물을 전계 방사형 주사 전자 현미경, 분말 X선 회절분석기, 시차 주사 열량 분석기 및 투과 전자 현미경을 이용하여 물리 화학적 특성을 평가하였다. 선정된 고체분산체 및 분말화된 자가미세유화 조성물에서 티카그렐러 약물의 결정형이 무정형으로 변환되었으며 입자 크기가 감소했음을 확인할 수 있었고 자가미세유화 입자는 40 nm 미만의 나노에멀전으로 분산되었다. 고체분산체와 자가미세유화 조성물 중 생산성이 우수하고 용해도와 용출률이 더 높은 고체분산체를 이용하여 티카그렐러 함유 고체분산체 정제를 제조한 후 티카그렐러 시판품 정제와 함께 비교용출시험을 진행하였다. 티카그렐러 함유 고체분산체 정제는 티카그렐러 시판품 정제에 비하여 물, pH 1.2, pH 4.0, pH 6.8에서 용출률이 높아진 것을 확인할 수 있었다. 따라서, 고체분산체 약물전달시스템이 티카그렐러의 용해도 및 용출률 개선을 위한 가장 효과적인 방법이 될 수 있음을 시사한다.